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          注射用鹽酸曲馬多

          產品說明書

          【藥品名稱】

          通用名稱:注射用鹽酸曲馬多

          商品名稱:君慶

          英文名稱:Tramadol Hydrochloride For Injection

          漢語拼音:Zhusheyong Yansuan Qumaduo

          【成 份】

          本品的主要成份為鹽酸曲馬多,化學名稱:(±)-E-2-[(二甲氨基)甲基]-1-3-甲氧基苯基)環己醇鹽酸鹽。

          化學結構式:

          分子式:C16H25NO2·HCl

          分子量:299.84

          料:甘露醇

          【性 狀】本品為白色塊狀物。

          適 應 癥】中度至重度疼痛。

          【規 格】0.1g(鹽酸曲馬多)

          用法用量

          本品適用于成人及1歲以上兒童,用量視疼痛程度而定。除另有醫囑外,

          本品的用法及用量如下:

          單次計量:成人及12歲以上者。

          靜脈注射:每次50100mg,緩慢注射或稀釋于輸液中滴注。

          肌肉注射:每次50100mg。

          皮下注射:每次50100mg。

          每日劑量:一般情況下每日曲馬多400mg已足夠,但在治療癌性疼痛和重度術后疼痛

          時可使用更高的日劑量。

          肝腎功能不全者:肝腎功能受損的病人,曲馬多的作用時間可能延長,應延長給藥時間。

          療程:本品的療程不應超過治療所需。如因疾病性質和嚴重程度需長期應用本品,應定期作仔細檢查(必要時中斷治療)以決定進一步用藥程度及是否繼續用藥。

          【不良反應】

          最常見的不良反應是惡心和眩暈,兩者都出現在超過10%的患者身上。

          心血管不良反應

          不常見 (﹤1%):心血管調節方面(如心悸、心率不齊、體位性低血壓或心源性虛脫),尤其在患者精神緊張或靜脈給藥時更容易出現。

          罕 見(﹤0.1%):心動過緩,血壓升高。

          中樞和外周神經系統異常

          很常見(﹥10%):眩暈。

          見(1-10%):頭疼,精神不振。

          罕 見(﹤0.1%):食欲改變,感覺異常,寒戰,呼吸抑制,癲癇樣驚厥。

          如果明顯超過推薦劑量或同時服用其他中樞抑制藥物,可能發生呼吸抑制。癲癇樣驚厥主要發生在曲馬多大劑量用藥或與其他能降低驚厥閾值的藥物一起使用時。

          精神異常

          罕 見(﹤0.1%):幻覺,睡眠紊亂和夢魘。

          曲馬多用藥后發生精神副作用在強度和性質上有很大的個體差異(依個體和用藥時間而定)。這些包括情緒改變(通常是興奮,偶見焦慮),活動改變(通常是抑制,偶見增 強)以及認知及感覺能力改變(如決策,感覺障礙)。

          視覺異常

          罕 見(﹤0.1%):視力模糊。

          呼吸系統異常

          有報道與哮喘加重相關,但未找到因果關系。

          胃腸道異常

          很常見(﹥10%):惡心。

          見(1-10%):嘔吐,便秘,口干

          不常見(﹤1%):干嘔,胃腸道刺激(胃部壓迫感,胃脹氣)。

          皮膚及其附件異常

          見(1-10%):出汗。

          不常見(﹤1%):皮膚反應(如瘙癢,皮疹,風疹)。

          肌肉-骨骼系統異常

          罕見(0.1%):運動無力。

          肝膽系統異常

          有個別散發病例報道肝酶升高,與使用曲馬多有一過性關聯。

          泌尿系統異常

          罕見(0.1%):排尿異常(排尿困難和尿潴留)。

          全身

          罕見(0.1%):過敏反應(如呼吸困難,氣管痙攣,哮鳴音,血管神經性水腫);戒斷癥狀,和阿片撤藥過程中相同,可能出現易激動,焦慮,神經過敏,失眠,運動機能亢進,寒戰和胃腸道癥狀。

          上市后監測中發現本品有以下不良反應/事件報告:

          消化系統損害:惡心、嘔吐、胃不適、腹痛、腹瀉、腹脹、腹部不適、口干、呃逆、便秘、肝功能異常。

          神經和精神障礙:頭暈、眩暈、頭痛、抽搐、震顫、麻木、嗜睡、失眠、食欲異常(如食欲不振等)、幻覺、譫妄、煩躁、驚厥、癲癇發作、藥物依賴、意識障礙,嚴重者可致昏迷。

          皮膚及其附件損害:瘙癢、皮疹(如紅斑疹、蕁麻疹、斑丘疹等)、多汗。

          全身性損害:乏力、寒戰、發熱(高熱)、血管神經性水腫,嚴重者可致暈厥。

          泌尿系統損害:排尿困難、尿潴留、尿頻。

          心血管系統損害:心悸、心動過速、心動過緩、血壓降低(如體位性低血壓)、血壓升高、紫紺、潮紅、靜脈炎。

          免疫功能紊亂和感染:過敏樣反應、過敏反應、過敏性休克。

          呼吸系統損害:胸悶、呼吸急促、呼吸困難、呼吸抑制。

          其他:視力異常、注射部位疼痛、低血糖、肌無力、耳鳴。

          1.對曲馬多或本品中其它成分或阿片類物質過敏者。

          2.有嚴重呼吸抑制、嚴重腦損傷、意識模糊、急性或嚴重支氣管哮喘者(無復蘇設備或未進行監測)。

          3.已知或疑為胃腸道梗阻者,包括麻痹性腸梗阻。

          4.酒精、安眠藥、麻醉劑、鎮痛藥、阿片類或精神藥物急性中毒者,本品可加重這些患者的中樞、呼吸系統抑制。

          5.與單胺氧化酶抑制藥(MAOIs)合用或過去14日內曾使用過MAOIs的患者。

          注意事項

          1.用于腦損傷,代謝性疾病,酒精或藥物戒斷,中樞神經系統藥物感染患者使用應考慮可能增加癲癇發作的危險性。

          2.肝腎功能不全者酌情減量使用或延長給藥時間間隔、心臟疾患酌情減量或慎用。

          3.當使用超過推薦日使用劑量的上限(400mg)時有出現驚厥的危險,合并應用能降低痙攣閾值或其本身可誘發驚厥的藥物(如抗抑郁劑,神經阻滯劑等)時出現驚厥出現的危險性增加。

          4.長期使用不能排除產生耐藥性或藥物依賴性的可能。禁止作為對阿片類有依賴性病人的代替品,因不能抑制嗎啡的戒斷癥狀。

          5.有藥物濫用或依賴性傾向的病人不宜使用。

          6.本品有可能影響病人的駕駛和機械操作能力,尤其是和酒精同時服用時更為嚴重。

          7.本品有縮瞳作用,用于顱高壓患者時可能掩飾部分體征。

          突然撤藥可能導致戒斷癥狀(如:焦慮,出汗,失眠,寒戰,疼痛,惡心,震顫,腹瀉,上呼吸道癥狀,立毛,幻覺等),建議緩慢減藥。

          8.本品可引起過敏性休克。應在有搶救條件的醫療機構使用,用藥過程中要密切監測,如果出現皮疹、瘙癢、呼吸困難、血壓下降等癥狀和體征,應立即停藥并及時救治。

          9.同時服用中樞神經系統抑制劑(如:酒精、阿片類物質、麻醉劑、吩噻嗪類、鎮定劑或鎮靜催眠藥物)時,治療必須謹慎,因為在這些情況下,不能排除發生呼吸抑制及呼吸抑制加重的可能。

          10.18歲以下進行扁桃腺切除術和/或腺樣體切除術的兒童和1218歲有其他可能增加曲馬多呼吸抑制作用敏感性因素(肥胖、阻塞性睡眠呼吸暫停綜合征或嚴重肺部疾?。┑那嗌倌辏簯谟袚尵葪l件的醫療機構使用,密切監測呼吸緩慢或表淺、呼吸困難或嘈雜、嗜睡或疲軟等有關呼吸問題的癥狀,加強監護,發現不良反應應及時停藥。

          孕婦及哺乳期婦女用藥

          曲馬多的動物實驗說明極高劑量才能影響器官發育,骨化和新生兒死亡率。沒有觀測到致畸形作用。曲馬多可通過胎盤。曲馬多用于妊娠人體的安全性尚無充分證據,有報道顯示在妊娠期間長期使用本品可能引起新生兒戒斷綜合征、新生兒癲癇發作等。不推薦妊娠婦女使用本品。本品可能引起新生兒呼吸頻率的改變,但通常無需臨床處理。

          哺乳期使用本品,可能導致母乳喂養的嬰兒發生嚴重不良反應的風險,包括過度嗜睡、哺乳困難或可能導致嚴重呼吸問題甚至引起死亡。不推薦哺乳期婦女使用本品。

          兒童用藥18歲以下進行扁桃腺切除術和/或腺樣體切除術的兒童和1218歲有其他可能增加曲馬多呼吸抑制作用敏感性因素(肥胖、阻塞性睡眠呼吸暫停綜合征或嚴重肺部疾?。┑那嗌倌辏簯谟袚尵葪l件的醫療機構使用,密切監測呼吸緩慢或表淺、呼吸困難或嘈雜、嗜睡或疲軟等有關呼吸問題的癥狀,加強監護,發現不良反應應及時停藥。

          老年用藥】老年患者(年齡超過75歲)的藥物清除時間可能延長,因此應根據個體需要延長給藥間隔時間,可參考其他項下內容或遵從醫囑。

          藥物相互作用

          1.與選擇性五羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs),三環類抗抑郁藥(TCAs),抗精神病藥和其它降低癲癇發作閾值的藥物合用:極罕見癲癇發作。

          2.與乙醇、鎮靜劑、鎮痛藥或其他精神藥物合用會引起急性中毒。本品與中樞神經系統抑制劑(如安定)合用時有強化鎮靜作用和鎮痛作用,特別是增強呼吸抑制作用,應適當減量,與巴比妥類藥物合用可延長麻醉時間。與神經阻滯劑合用,個別病例有發生驚厥的報道。

          3.本品與中樞神經系統抑制劑(如地西泮)合用時應適當減量。

          4.與巴比妥類藥合用時可延長本品的作用時間。

          5.已證明本品不能與下列注射液配伍使用:雙氯芬酸、消炎痛、保泰松、安定、氟硝基安定和硝酸甘油。

          6.同時使用或用藥前使用酰胺咪嗪會導致鎮痛效果及藥物有效作用時間的降低。

          7.不建議部分激動劑或混合激動劑/拮抗劑(如丁丙諾啡、納布啡、噴他佐辛、布托啡諾)與本品聯用,可能會降低本品的鎮痛作用,和/或觸發戒斷癥狀。

          ⒏有報道5-羥色胺綜合征大散發病例與曲馬多和其他5-羥色胺能藥物比如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一起使用有關。停用5-羥色胺能通常迅速改善。藥物治療依癥狀的性質和嚴重程度而定。與選擇性五羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)同服,可導致血清素激活作用的增加(血清素綜合征)。

          9.卡馬西平為CYP3A4誘導劑,可導致本品鎮痛效果及藥物有效作用時間的降低,增加本品相關癲癇發作風險,故不建議卡馬西平與本品聯合使用。

          10.有個別報道:與香豆素抗凝劑相互作用導致國際標準化比值(INR)增加和瘀斑增多。所以當患者開始服用曲馬多治療時,應慎用抗凝劑。

          藥物過量

          癥狀:曲馬多與其他中樞作用鎮痛藥(阿片類)引起的中毒癥狀相似,尤其是縮瞳、嘔吐、虛脫、神志模糊至昏迷、驚厥、呼吸抑制直至呼吸停止。

          治療:常規的急救措施為保持呼吸道暢通,維持呼吸和循環的穩定。納洛酮可緩解部分癥狀,但可能使驚厥發生的危險性增高。動物實驗發現,使用中毒劑量的曲馬多后,巴比妥類和苯二氮卓可降低驚厥的發生率,而納洛酮增高驚厥的發生率。曲馬多過量時使用血液透析的效果不佳,因為4小時透析僅能移除進入體內7%的藥物。

          藥理毒理

          藥理作用

          鹽酸曲馬多為中樞性止痛藥,其作用機制目前尚不十分明確。動物試驗結果提示,至少存在兩種互補的作用機制,即曲馬多及其代謝產物MlU-阿片受體結合,微弱的阻斷去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取。曲馬多本身與阿片受體親和力較低,其去甲基代謝產物Ml則與阿片受體有較高的親和力。在動物模型中,Ml的鎮痛作用為曲馬多的6倍,MlU-阿片受體的結合比曲馬多的強200倍。在多個動物試驗中,曲馬多的鎮痛作用僅部分被阿片受體拮抗劑納洛酮阻斷。曲馬多和Ml的鎮痛作用與其在人體內的血漿濃度呈正比。與其他一些阿片類鎮痛藥相同的是,曲馬多在體外還可以抑制去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取。上述兩種機制也可能單獨發揮出鎮痛作用。

          除鎮痛作用外,本品與阿片相似,還可以使病人出現眩暈、嗜睡、惡心、便秘、出汗及瘙癢等癥狀。與嗎啡相比,曲馬多不引起組胺的釋放。

          毒理研究

          遺傳毒性:Ames試驗、CHO/HPRT哺乳動物細胞試驗、小鼠淋巴瘤試驗(無代謝活化劑)、小鼠顯性致死試驗、中國倉鼠染色體畸變試驗,以及小鼠和中國倉鼠骨髓微核試驗結果均為陰性。存在代謝活化劑的小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為弱陽性。對上述試驗的總體評價結果提示,曲馬多對人體無明顯遺傳毒性。

          生殖毒性:雄性和雌性大鼠分別經口給予曲馬多50mg/kg75mg/kg,動物的生育力未出現明顯異常。妊娠小鼠、大鼠和家兔分別給予曲馬多(劑量為人用最高劑量的3-15倍或更高),動物出現毒性反應,同時也出現胚胎毒性和胚仔毒性,但在上述劑量下,未產生致畸作用。在妊娠動物無毒性反應 的劑量下,未出現胚胎毒性。妊娠小鼠、大鼠和家兔多種給藥途徑給予曲馬多(小鼠140mg/kg、大鼠80mg/kg、家兔300mg/kg),均未見與藥物相關的致畸作用。妊娠動物出現毒性反應時,動物胚胎和胚仔毒性主要表現為胚仔重量和骨髓骨化程度下降、肋骨數量增加,大鼠仔鼠出現短暫的發育延遲或行為學相關參數異常。僅有一項研究報道,給予家兔曲馬多300mg/kg(此劑量下妊娠動物可出現嚴重毒性反應)可導致胚胎和胚仔死亡。圍產期試驗中,雌性親代大鼠經口給予曲馬多50mg/kg或更高劑量時,其子代體重下降。 80mg/kg(人用最大劑量的6-10倍)劑量下,子代幼鼠哺乳期初期的存活率下降。雌性親代大鼠給予曲馬多8、10、20、2540mg/kg時,其子代無毒性反應出現,但在上述劑量下,親代動物均出現毒性反應。只有在更高劑量時,子代動物才會出現毒性反應,此時親代動物的毒性反應更加嚴重。

          致癌性:小鼠致癌試驗中觀察到鼠類常見的肺癌和肝癌的發生率略微升高,有統計學意義,尤其是出現在老齡小鼠(連續約2年經口給予曲馬多30mg/kg),但此結果并不能提示曲馬多對人體具有致癌危險性。大鼠致癌性試驗中未出現上述結果。

          藥代動力學

          據文獻報道,口服后有90%的鹽酸曲馬多被吸收。無論是否與食物同時吸收,鹽酸曲馬多的絕對生物利用度為70%。鹽酸曲馬多的吸收值與可測到的非代謝原藥量的差異是由低首過效應引起的??诜笫走^效應的最大值為30%。以液體形式口服100mg鹽酸曲馬多后1.2小時達到血漿藥物峰值,Cmax309±90ng/ml。同樣的劑量以固體形式口服后2小時達到血漿藥物濃度高峰Cmax280±49ng/ml。鹽酸曲馬多的組織親和性高(Vd= 203±401)。血漿蛋白結合率20%。鹽酸曲馬多可穿過血腦屏障和胎盤屏障。無論以何種方式給藥,其清除半衰期t 12β約為6小時。在大于75歲的老年人中,清除半衰期延長,延長因子約為1.4。鹽酸曲馬多及其代謝物幾乎完全經腎排出。給藥劑量的總放射活性的90%由尿排出。在肝腎功能受損的病例中其半衰期稍微延長。在治療劑量范圍內,其藥代動力學為線性。其血漿濃度與止痛效果間的關系是劑量依賴性的,但這種關系在個體間變化較大。血漿濃度為100300ng/ml通常是有效的。

          【貯 藏】遮光,密閉保存。

          【包 裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝,10/盒。

          有 效 期24個月

          執行標準】中國藥典2010年版第二增補本

          批準文號國藥準字H20060215

          【藥品上市許可持有人及生產企業】

          企業名稱:福安藥業集團湖北人民制藥有限公司

          址:湖北省武漢市東西湖區柏泉祁家山特1

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          福安藥業(集團)股份有限公司 ? 2007 - 2018

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