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          注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉

          產品說明書

          【藥品名稱】

          通用名:注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉

          英文名:Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection

          漢語拼音:Zhusheyong Jiaponilong Huposuanna

          【成份】

          本品主要成份為:甲潑尼龍琥珀酸鈉

          化學名稱:11β,17α,21-三羥基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-琥珀酸鈉

          結構式:

          分子式:C26H33NaO8

          分子量:496.53

          40mg規格輔料為:磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、氫氧化鈉、乳糖。

          125mg規格和500mg規格輔料為:磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、氫氧化鈉。

          【性狀】

          本品為白色或類白色塊狀物或粉末。

          【適應癥】

          除非用于某些內分泌疾病的替代治療,糖皮質激素僅僅是一種對癥治療的藥物。

          抗炎治療

          -- 風濕性疾病

          作為短期使用的輔助藥物(幫助患者度過急性期或危重期),用于:

          創傷后骨關節炎

          骨關節炎引發的滑膜炎

          類風濕性關節炎,包括幼年型類風濕性關節炎(個別患者可能需要低劑量維持治療)

          急性或亞急性滑囊炎

          上踝炎

          急性非特異性踺鞘炎

          急性痛風性關節炎

          銀屑病關節炎

          強直性脊柱炎

          -- 膠原疾?。庖邚秃衔锛膊。?/span>

          用于下列疾病危重期或維持治療:

          系統性紅斑狼瘡(和狼瘡性腎炎)

          急性風濕性心肌炎

          全身性皮肌炎(多發性肌炎)

          結節性多動脈炎

          古德帕斯徹綜合征(Good Pasture’s Syndrome

          -- 皮膚疾病

          天皰瘡

          嚴重的多形紅斑(Stevens- Johnson綜合征)

          剝脫性皮炎

          大皰皰疹性皮炎

          嚴重的脂溢性皮炎

          嚴重的銀屑病

          蕈樣真菌病

          蕁麻疹

          -- 過敏狀態

          用于控制如下以常規療法難以處理的嚴重的或造成機能損傷的過敏性疾?。?/span>

          支氣管哮喘

          接觸性皮炎

          異位性皮炎

          血清病

          季節性或全年過敏性鼻炎

          藥物過敏反應

          蕁麻疹樣輸血反應

          急性非感染性喉頭水腫(腎上腺素為首選藥物)

          -- 眼部疾病

          嚴重的眼部急、慢性過敏和炎癥,例如:

          眼部帶狀皰疹

          虹膜炎、虹膜睫狀體炎

          脈絡膜視網膜炎

          擴散性后房色素層炎和脈絡膜炎

          視神經炎

          交感性眼炎

          -- 胃腸道疾病

          幫助患者度過以下疾病的危重期:

          潰瘍性結腸炎(全身治療)

          局限性回腸炎(全身治療)

          -- 呼吸道疾病

          肺部肉瘤病

          鈹中毒

          與適當的抗結核化療法合用于暴發性或擴散性肺結核

          其它方法不能控制的呂弗勒氏綜合征(Loeffler’s Syndrom

          吸入性肺炎

          -- 水腫狀態

          用于無尿毒癥的自發性或狼瘡性腎病綜合征的利尿及緩解蛋白尿

          免疫抑制治療

          -- 器官移植

          治療血液疾病及腫瘤

          -- 血液疾病

          獲得性(自身免疫性)溶血性貧血

          成人自發性血小板減少性紫癲(僅允許靜脈注射,禁忌肌內注射)

          成人繼發性血小板減少

          幼紅細胞減少(紅細胞性貧血)

          先天性(紅細胞)再生不良性貧血

          -- 腫瘤

          用于下列疾病的姑息治療:

          成人白血病和淋巴瘤

          兒童急性白血病

          治療休克

          繼發于腎上腺皮質機能不全的休克,或因可能存在的腎上腺皮質機能不全而使休克對常規治療無反應(常用藥是氫化可的松;若不希望有鹽皮質激素活性,可使用甲潑尼龍)。

          對常規治療無反應的失血性、創傷性及手術性休克。盡管沒有完善的(雙盲對照)臨床研究,但動物實驗的資料顯示本品可能對常規療法(例如:補液)無效的休克有效。同時請參閱【注意事項】中的感染性休克部分。

          其它

          -- 神經系統

          由原發性或轉移性腫瘤、或手術及放療引起的腦水腫

          多發性硬化癥急性危重期

          急性脊髓損傷。治療應在創傷后8小時內開始。

          -- 與適當的抗結核化療法合用,用于伴有蛛網膜下腔阻塞或趨于阻塞的結核性腦膜炎

          -- 累及神經或心肌的旋毛蟲病

          -- 預防癌癥化療引起的惡心、嘔吐

          內分泌失調

          原發性或繼發性腎上腺皮質機能不全

          急性腎上腺皮質機能不全

          以上疾病,氫化可的松或可的松為首選藥物;如有需要,合成的糖皮質激素可與鹽皮質激素合用。

          已知患有或可能患有腎上腺機能不全的患者,在手術前和發生嚴重創傷或疾病時給藥尚不明確。

          先天性腎上腺增生

          非化膿性甲狀腺炎

          癌癥引起的高鈣血癥

          【規格】C22H30O5 140mg 2125mg 3500mg

          【用法用量】

          作為對生命構成威脅的情況的輔助藥物時,推薦劑量為30mg/kg,應至少用30分鐘靜脈注射。根據臨床需要,此劑量可在醫院內于48小時內每隔4~6小時重復一次(參閱【注意事項】)。

          沖擊療法,用于疾病嚴重惡化和/或對常規治療(如:非甾體類抗炎藥,金鹽及青霉胺)無反應的疾病

          建議方案:

          -- 類風濕性關節炎:

          - 1g/天,靜脈注射,用1、2、34天;

          - 1g/月,靜脈注射,用6個月。

          因大劑量皮質類固醇能引起心律失常,因此僅限在醫院內使用本治療方法,以便及時做心電圖及除顫。

          每次應至少用30分鐘給藥,如果治療后一周內病情無好轉,或因病情需要,本治療方案可重復。

          預防腫瘤化療引起的惡心及嘔吐

          建議方案:

          -- 關于化療引起的輕至中度嘔吐:

          在化療前1小時、化療開始時及化療結束后,以至少5分鐘靜脈注射本品250mg。在給予首劑本品時,可同時給予氯化酚噻嗪以增強效果。

          -- 關于化療引起的重度嘔吐:

          化療前1小時,以至少5分鐘靜脈注射本品250mg,同時給予適量的滅吐靈或丁酰苯類藥物,隨后在化療開始時及結束時分別靜脈注射本品250mg。

          急性脊髓損傷

          治療應在損傷后8小時內開始。

          對于在損傷3h內接受治療的患者:初始劑量為每公斤體重30mg甲潑尼龍,在持續的醫療監護下,以15分鐘靜脈注射。

          大劑量注射后應暫停45分鐘,隨后以5.4mg/kg/小時的速度持續靜脈滴注23小時。應選擇與大劑量注射不同的注射部位安置輸液泵。

          對于在損傷3~8h內接受治療的患者:初始劑量為每公斤體重30mg甲潑尼龍,在持續的醫療監護下,以15分鐘靜脈注射。大劑量注射后應暫停45分鐘,隨后以5.4 mg/kg/小時的速度持續靜脈滴注47小時。

          僅此適應癥能以此速度進行大劑量注射,并且應在心電監護并能提供除顫器的情況下進行。短時間內靜脈注射大劑量甲潑尼龍(以不到10分鐘的時間給予大于500 mg的甲潑尼龍)可能引起心律失常、循環性虛脫及心臟停搏。

          其它適應癥

          初始劑量從10mg500mg不等,依臨床疾病而變化。大劑量甲潑尼龍可用于短期內控制某些急性重癥疾病,如:支氣管哮喘、血清病、蕁麻疹樣輸血反應及多發性硬化癥急性惡化期。小于等于250mg的初始劑量應至少用5分鐘靜脈注射;大于250mg的初始劑量應至少用30分鐘靜脈注射。根據患者的反應及臨床需要,間隔一段時間后可靜脈注射或肌內注射下一劑量。皮質類固醇只可輔助,不可替代常規療法。

          嬰兒和兒童可減量,但不僅僅是依據年齡和體格大小,而更應考慮疾病的嚴重程度及患者的反應。每24小時總量不應少于0.5mg/kg。

          用藥數天后,必須逐量遞減用藥劑量或逐步停藥。如果慢性疾病自發緩解,應停止治療。長期治療的患者應定期作常規實驗室檢查,如:尿常規,飯后2小時血糖,血壓和體重,胸部X線檢查。有潰瘍史或明顯消化不良的患者應作上消化道X線檢查。中斷長期治療的患者也需要作醫療監護。

          本品可通過靜脈注射、肌內注射或靜脈滴注給藥,緊急情況的治療應使用靜脈注射。靜脈注射(肌內注射)的溶液配制方法為:臨用前每40mg本品用1ml滅菌注射用水溶解,靜脈注射或肌肉注射給藥。起始治療方法可能是用至少5分鐘(劑量小于或等于250mg)或至少30分鐘(劑量大于250mg)靜脈注射甲潑尼龍琥珀酸鈉;下一劑量可能減少并用同樣方法給藥。如果需要,該藥可稀釋后給藥,方法為將已溶解的藥品與5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖與0.45%氯化鈉混合的葡萄糖氯化鈉注射液混合。稀釋液不宜放置,應立即使用。

          【不良反應】

          使用禁忌的鞘內/硬腦膜外給藥途徑,已報告有下列不良反應:蛛網膜炎、功能性胃腸疾病/膀胱功能障礙、頭痛、腦膜炎、輕癱/截癱、驚厥、感覺障礙。尚未知這些不良反應的發生頻率。

          可能會觀察到全身性不良反應。盡管在短期治療時很少出現,但仍應仔細隨訪。這是類固醇治療的隨訪工作的一部分,并不針對某一藥物。糖皮質激素(如甲潑尼龍)可能的不良反應為:

          感染和侵染:感染、機會性感染。

          免疫系統異常:藥物過敏(包括過敏樣反應或過敏反應,伴有或不伴有循環虛脫、心臟停搏、支氣管痙攣)。

          內分泌異常:類庫欣綜合征、垂體功能減退癥、類固醇停藥綜合征。

          代謝和營養異常:葡萄糖耐量受損、低鉀性堿中毒、血脂異常、增加糖尿病患者對胰島素或口服降糖藥的需求。鈉潴留、體液潴留、負氮平衡(由蛋白質分解造成)、血尿素氮增高、食欲增加(可能會導致體重增加)、脂肪過多癥。

          精神異常:情感障礙(包括情緒不穩定、情緒低落、欣快、心理依賴、自殺意念)、精神病性異常(包括躁狂、妄想、幻覺、精神分裂癥[加重])、意識模糊狀態、精神障礙、焦慮、人格改變、情緒波動、行為異常、失眠,易激惹。

          神經系統異常:顱內壓增高(可能出現視神經乳頭水腫[良性顱高壓])、驚厥、健忘、認知障礙、頭暈、頭痛、硬腦膜外脂肪過多癥。

          眼部異常:眼球突出、青光眼、白內障,中心性漿液性脈絡膜視網膜病變。

          耳和迷路異常:眩暈。

          心臟異常:充血性心力衰竭(易感患者)、心律失常。

          血管異常:高血壓、低血壓。

          呼吸系統、胸和縱隔異常:呃逆。

          胃腸道異常:胃出血、腸穿孔、消化性潰瘍(可能出現消化性潰瘍穿孔和消化性潰瘍出血)、胰腺炎、腹膜炎、潰瘍性食管炎、食管炎、腹痛、腹脹、腹瀉、消化不良、惡心。

          皮膚和皮下組織異常:血管性水腫、外周水腫、瘀斑、瘀點、皮膚萎縮、條紋狀皮膚、皮膚色素減退、多毛、皮疹、紅斑、瘙癢、蕁麻疹、痤瘡、多汗癥。

          肌肉骨骼和結締組織異常:骨壞死、病理性骨折、發育遲緩、肌肉萎縮、肌病、骨質疏松癥、神經病性關節病、關節痛、肌肉痛、肌無力。

          生殖系統和乳房異常:月經失調。

          全身異常和給藥部位情況:愈合不良、注射部位反應、疲勞感、不適。

          檢查:丙氨酸氨基轉移酶升高、天門冬氨酸氨基轉移酶升高、血堿性磷酸酶升高、眼內壓升高、糖耐量降低、血鉀降低、尿鈣增加、皮試反應抑制。

          損傷、中毒和操作并發癥:肌腱斷裂(特別是跟腱)、脊椎壓縮性骨折。

          【禁忌】

          在下列情況下禁止使用甲潑尼龍琥珀酸鈉:

          • 全身性霉菌感染的患者。

          • 已知對甲潑尼龍或者配方中的任何成分過敏的患者。

          • 鞘內注射途徑給藥的使用。

          • 硬腦膜外途徑給藥的使用。

          • 本品禁用于已明確對牛乳過敏的患者。

            禁止對正在接受皮質類固醇類免疫抑制劑量治療的患者使用活疫苗或減毒活疫苗。

            相對禁忌癥

            特殊危險人群:

            對屬于下列特殊危險人群的患者應采取嚴密的醫療監護并應盡可能縮短療程(同時參閱【注意事項】和【不良反應】):兒童;糖尿病患者;高血壓患者;有精神病史者;有明顯癥狀的某些感染性疾病,如結核??;或有明顯癥狀的某些病毒性疾病,如波及眼部的皰疹及帶狀皰疹。

            為避免相容性和穩定性問題,應盡可能將本品與其它藥物分開給藥。

            【注意事項】

            本品輔料中包含牛源性乳糖,因此可能含有微量的牛乳蛋白(牛乳過敏原)。據報道,對牛乳蛋白過敏的患者在使用本品治療急性過敏性疾病時曾發生嚴重的變態反應,包括支氣管痙攣和嚴重過敏反應。已明確對牛乳過敏的患者禁用本品(參見【禁忌】),疑似對牛乳過敏的患者慎用本品,尤其是兒童。

            對于使用本品治療急性過敏性疾病的患者,如果癥狀惡化或出現新的過敏癥狀,應考慮牛乳蛋白引起的過敏反應(參見【禁忌】),應停用本品,并對患者的病癥進行相應治療。

            免疫抑制劑作用/感染易感性增高

            皮質類固醇可能會增加感染的易感性,可能掩蓋感染的一些癥狀,而且在皮質類固醇的使用過程中可能會出現新的感染。使用皮質類固醇可能會減弱抵抗力而無法使感染局限化。在人體任何部位出現的,由包括病毒、細菌、真菌、原生動物或蠕蟲生物體的任何一種病原體引發的感染,可能與皮質類固醇的單獨使用或者它與其它影響細胞或體液免疫、或者中性粒細胞功能的免疫抑制劑的聯合使用有關系。這些感染可能是輕度的,但也可以是嚴重的,有時甚至是致命的。隨著皮質類固醇劑量的增加,感染并發癥的發生率也會增加。

            正在服用抑制免疫系統藥物的人比健康個體更容易患感染。例如,水痘和麻疹,對正在使用皮質類固醇的未免疫性兒童或成人來說,會更加嚴重,甚至是致命的。

            同樣地,對于已知患有或懷疑患有寄生蟲感染的患者,如類圓線蟲(蟯蟲)感染,可能會導致類圓線蟲高度感染及伴隨廣泛幼蟲遷移的散播,常常伴有重度的小腸結腸炎和潛在致命的革蘭陰性菌敗血癥,應非常謹慎地使用皮質類固醇。

            禁止對正在接受皮質類固醇免疫抑制劑量治療的患者使用活疫苗或減毒活疫苗。滅活疫苗可能可用于正在接受皮質類固醇免疫抑制劑量治療的患者,但是,這種疫苗的反應可能會被減弱。這表明,正在接受非皮質類固醇免疫抑制劑量治療的患者可接受適用的免疫接種程序。

            皮質類固醇在活動性結核病中的使用應僅限于暴發性或擴散性結核病,皮質類固醇與適當的抗結核病療法聯合使用以控制病情。

            如果皮質類固醇用于潛伏性結核病或結核菌素陽性反應的患者時,必須密切觀察以防病情復發。這些患者在長期服用皮質類固醇期間,應接受化學預防治療。

            曾有正在接受皮質類固醇治療的患者發生卡波濟氏肉瘤的報道。皮質類固醇停藥可能會帶來臨床緩解。皮質類固醇在感染性休克中的作用一直存在爭議,早期研究報告了其有益的和不利的效應。最近,補充皮質類固醇顯示對那些表現出腎上腺皮質功能不全的確診感染性休克患者是有益的,但是,并不推薦常規用于感染性休克。一項對短期高劑量皮質類固醇應用的系統綜述并不支持其使用。然而,薈萃分析和一項綜述建議,較長療程(5~11天)的低劑量皮質類固醇可能會降低死亡率,尤其是升壓藥依賴性的感染性休克患者的死亡率。

            免疫系統影響

            可能會發生過敏反應。因為正在接受皮質類固醇治療的患者罕有發生皮膚反應和嚴重過敏反應/類似嚴重過敏反應,所以在給藥之前,特別是對有任何藥物過敏史的病人,應采取適當的預防措施。

            內分泌影響

            接受皮質類固醇治療的患者經受不尋常的應激時,在應激情況發生前、發生時和發生后需要迅速增加皮質類固醇的劑量。

            長期給予藥理劑量的皮質類固醇藥物可能會導致下丘腦-垂體-腎上腺(HPA)抑制(繼發性腎上腺皮質功能不全)。引起的腎上腺皮質功能不全的程度和持續時間在不同的患者各不相同,取決于給藥的劑量、頻率、給藥時間,以及糖皮質激素治療的療程。隔日治療可能會減小這一影響。

            此外,如果突然停用糖皮質激素,可能會發生由急性腎上腺皮質功能不全導致的致命性結果。

            因此,逐漸減少劑量可能會減少由藥物引起的繼發性腎上腺皮質功能不全。這種相對功能不全在治療停止后可能會持續數月,因此,在此期間出現任何應激情況,都應重新恢復激素治療。由于鹽皮質激素的分泌可能受到損害,所以應同時給予鹽和/或鹽皮質激素。

            類固醇停藥綜合征似乎與腎上腺皮質功能不全無關,也可能會在糖皮質激素突然停藥后出現。這種綜合征包括的癥狀諸如:厭食、惡心、嘔吐、嗜睡、頭痛、發熱、關節疼痛、脫屑、肌痛、體重減輕和/或低血壓。這些影響被認為是由于糖皮質激素濃度的突然變化,而不是因為皮質類固醇的水平低引起的。

            因為糖皮質激素能引發或加重庫欣綜合征,所以應避免對庫欣病患者使用糖皮質激素。

            皮質類固醇在對患有甲狀腺功能減退癥的患者效應具有增強效果。

            代謝和營養

            包括甲潑尼龍在內的皮質類固醇,能使血糖增加,使原有糖尿病惡化,使那些長期接受皮質類固醇治療的患者易患糖尿病。

            精神影響

            服用皮質類固醇時,可能會出現精神紊亂,表現為欣快、失眠、情緒波動、人格改變以及重度抑郁直至明顯的精神病表現。此外,皮質類固醇可能會加劇原有的情緒不穩或精神病傾向。

            全身性類固醇治療時可能會發生潛在的嚴重精神不良反應。在治療開始后的數天或數周內出現典型的癥狀。盡管可能需要針對性的治療,大多數反應在減少劑量或停藥后恢復。根據報道,在皮質類固醇停藥后會出現心理效應,但頻率尚不知曉。如果患者出現心理癥狀,特別是如果懷疑出現抑郁情緒或自殺意念,應鼓勵患者/看護者馬上就醫?;颊?/span>/看護者應警惕可能在全身性類固醇劑量遞減/停藥過程中或者之后立即出現的精神錯亂。

            神經系統影響

            皮質類固醇應謹慎用于癲癇患者。

            皮質類固醇應謹慎用于重癥肌無力患者。(另見下面章節肌肉骨骼影響中有關肌病的陳述。)

            雖然對照臨床試驗已表明皮質類固醇在多發性硬化癥急性惡化的加速緩解方面有效,但并未表明皮質類固醇會影響疾病的最終結果或自然病史。研究的確證明了要顯示明顯的效果,有必要使用相對較高劑量的皮質類固醇。

            已有與鞘內/硬腦膜外給藥途徑相關的嚴重醫療事件的報告(參見【不良反應】)。

            在使用皮質類固醇的患者中已有關于硬膜外脂肪過多癥的報告,一般以高劑量長期用藥時發生。

            眼部影響

            因為可能會引起角膜穿孔,所以皮質類固醇應謹慎用于眼部單純皰疹患者。

            長期使用皮質類固醇可能會引發后房囊下白內障和核性白內障(尤其在兒童中)、眼球突出或者眼內壓增高,可能會導致可能損害視神經的青光眼。也可能增加正在接受糖皮質激素治療的患者的眼部繼發性真菌和病毒感染。

            皮質類固醇治療還與中心性漿液性脈絡膜視網膜病變相關,該病變可能導致視網膜脫離。

            心臟影響

            糖皮質激素對心血管系統具有不良反應,例如血脂異常和高血壓,如果高劑量且長期使用,可能會使原有心血管危險因素的患者易于發生心血管不良反應。因此,皮質類固醇應謹慎用于這類患者,如果需要,應注意風險修正以及增加心臟監測。低劑量和隔日療法可能會減少皮質類固醇治療的并發癥發生率。

            據報道,快速靜脈注射大劑量甲潑尼龍琥珀酸鈉(10分鐘內給藥量超過0.5g)會引發心律失常、和/或循環虛脫、和/或心臟停搏。已有報道,給予大劑量甲潑尼龍琥珀酸鈉的過程中或者之后發生心動過緩,且可能與滴注速度或時間無關。

            除非絕對必要時,全身性皮質類固醇應謹慎用于充血性心臟衰竭病。

            血管影響

            類固醇應謹慎用于高血壓患者。

            胃腸道影響

            對于皮質類固醇本身是否與治療過程中出現的消化性潰瘍有關,沒有達成普遍的共識。但是,糖皮質激素治療可能會掩蓋消化性潰瘍的癥狀,以至于發生穿孔或者出血而無明顯的疼痛。與NSAIDs聯合用藥時,發生胃腸道潰瘍的風險升高。

            非特異性潰瘍性結腸炎患者,如果有即將穿孔、膿腫、或其它化膿性感染、憩室炎、新近腸吻合術、或者活躍的或潛在的消化性潰瘍的可能,應謹慎使用皮質類固醇。

            肝膽影響

            高劑量的皮質類固醇可能會引發急性胰腺炎。

            肌肉骨骼影響

            已有報道,高劑量皮質類固醇的使用會引起急性肌病,最常發生在患有神經肌肉傳遞障礙(例如,重癥肌無力)的患者身上,或者發生在正在同時接受抗膽堿能藥物如神經肌肉阻斷藥(例如,泮庫溴銨)治療的患者身上。急性肌病是全身性的,可能累及眼部和呼吸系統的肌肉,并可能導致四肢癱瘓??赡軙l生肌酸激酶的升高。皮質類固醇停藥后的臨床改善或恢復可能需要幾周到幾年時間。

            骨質疏松癥是一種常見的但不常被識別的副作用,與長期大劑量使用糖皮質激素有關。

            腎和泌尿系統異常

            皮質類固醇應謹慎用于患有腎功能不全的患者。

            檢查

            氫化可的松或可的松的平均劑量和大劑量能夠引起血壓升高、鹽和水潴留以及增加鉀的排泄。除非大劑量使用,合成的衍生物較少發生這些作用。限制鹽的攝入量和補充鉀可能是必要的。所有皮質類固醇都會增加鈣的排泄。

            損傷、中毒和操作并發癥

            一項多中心研究結果表明,甲潑尼龍琥珀酸鈉不應用于顱腦損傷的常規治療。研究結果顯示與安慰劑相比,給予甲潑尼龍琥珀酸鈉的患者在創傷后2周或6個月內死亡率增加。與甲潑尼龍琥珀酸鈉治療的因果關系尚未確定。

            其它不良事件

            因為糖皮質激素治療的并發癥與用藥劑量大小和療程有關,所以必須對每個病例就劑量和療程以及采用每日給藥或者間歇治療做出風險/效益決定。

            應盡可能使用低劑量的皮質類固醇來控制治療情況,而且當可能減少劑量時,應逐步減少。

            應用全身性皮質類固醇后,已有嗜鉻細胞瘤危象的報道,這種危象可致命。僅在進行適當的風險/獲益評估后,皮質類固醇方可應用于疑似或確認的嗜鉻細胞瘤患者。

            阿司匹林和類固醇抗炎藥應慎與皮質類固醇聯合用藥。

            如用藥時發現不良反應/不良事件應告知醫生。

            運動員慎用。

            對駕駛和使用機器能力的影響

            對于皮質類固醇對駕駛或使用機器能力的影響尚未做出系統性評價。使用皮質類固醇治療后可能出現不良反應,例如,頭暈、眩暈、視覺障礙和疲勞感?;颊呷绻艿接绊?,不應駕車或操作機器。

            【孕婦及哺乳期婦女用藥】

            生育力

            沒有證據證明皮質類固醇損害生育力(參加【藥理毒理】-臨床前安全性數據)。

            妊娠

            動物研究表明,妊娠期間使用大劑量的皮質類固醇,可能會導致胎兒畸形。然而,懷孕婦女使用皮質類固醇似乎并不會引起先天性異常。然而,因為人類研究并不能排除危害的可能性,所以只有確實需要時,甲潑尼龍琥珀酸鈉才可用于孕婦。

            一些皮質類固醇容易穿過胎盤。一項回顧性研究發現,正在接受皮質類固醇治療的母親所生的嬰兒低出生體重的發生率增加。盡管在子宮內接觸過皮質類固醇的嬰兒似乎極少出現新生兒腎上腺皮質功能不全,但是對于那些母親在妊娠期間接受過大劑量皮質類固醇的嬰兒,必須仔細觀察并且評估其腎上腺皮質功能不全的跡象。

            皮質類固醇對陣痛和分娩的影響尚不知曉。

            已經發現,懷孕期間接受過長期皮質類固醇治療的母親所生的嬰兒在出生時患有白內障。

            哺乳

            皮質類固醇隨乳汁分泌。

            分布到母乳中的皮質類固醇可能會抑制哺乳期嬰兒的生長并干擾其內源性糖皮質激素的生成。因為未做過足夠的關于糖皮質激素的人類生殖研究,所以只有在判斷治療的益處要大過它對嬰兒的潛在風險之后,才能夠將這些藥物用于哺乳母親。

            該藥物用于孕婦、哺乳母親或有懷孕可能的婦女時,應權衡藥物的益處與其對母親和胚胎或胎兒的潛在風險。

            【兒童用藥】

            嬰兒和兒童可減量,但不僅僅是依據年齡和體積大小,而更應考慮疾病的嚴重程度及患者的反應。每24小時總量不應少于0.5mg/kg。

            應注意觀察長期接受皮質類固醇治療的嬰兒和兒童的生長發育。正在接受長期每天分劑量糖皮質激素治療的兒童的生長可能受到抑制,這種治療方案應被限制使用在最緊急的適應癥。通常,隔日糖皮質激素治療可避免或者減少這種副作用。

            接受長期皮質類固醇治療的嬰兒和兒童具有顱內壓升高的特殊風險。

            高劑量的皮質類固醇可能會引發兒童患胰腺炎。

            【老年用藥】

            目前尚缺乏本品老年患者用藥的安全性及有效性研究資料。請遵醫囑用藥。

            由于對骨質疏松癥的潛在風險增加,以及對體液潴留伴隨可能產生高血壓的風險增加,所以建議對老年人采用長期皮質類固醇治療應謹慎。

            【藥物相互作用】

            甲潑尼龍是細胞色素P450酶(CYP)的底物,其主要經CYP3A4酶代謝。CYP3A4是成人肝臟內最豐富的CYP亞家族中占主導地位的酶。它催化類固醇的6β-羥基化,這是內源性的和合成的皮質類固醇基本的第一階段代謝。許多其它化合物也是CYP3A4的底物,通過CYP3A4酶的誘導(上調)或者抑制,其中一些(以及其它藥物)顯示能夠改變糖皮質激素的代謝。

            CYP3A4抑制劑——抑制CYP3A4活性的藥物,通常降低肝臟清除,并增加CYP3A4底物藥物的血漿濃度,例如甲潑尼龍。由于CYP3A4抑制劑的存在,可能需要調整甲潑尼龍的劑量,以避免類固醇毒性。

            CYP3A4誘導劑——誘導CYP3A4活性的藥物通常增加肝臟清除,導致CYP3A4底物藥物的血漿濃度降低。同時服用可能需要增加甲潑尼龍的劑量,以達到預期的效果。

            CYP3A4底物——由于另一個CYP3A4底物的存在,甲潑尼龍的肝臟清除可能受到影響,需要調整相應的劑量。使用任一種藥物引起的不良反應可能在兩種藥物同時使用時更容易發生。

            CYP3A4介導的影響——與甲潑尼龍發生的其它相互作用和影響見下表所述。

            下表提供了一份與甲潑尼龍發生相互作用或影響的最常見的和/或臨床上重要的藥物清單和說明。

            與甲潑尼龍發生相互作用/影響的重要藥物或者物質

          藥物分類或者類型

          - 藥物或者物質

          相互作用/影響

          抗細菌藥物

          - 異煙肼

          CYP3A4抑制劑。此外,甲潑尼龍在增加對異煙肼的乙?;俣纫约扒宄哂袧撛诘淖饔?。

          抗生素,抗結核藥物

          - 利福平

          CYP3A4誘導劑

          抗凝藥(口服)

          甲潑尼龍對口服抗凝藥的影響各異。當抗凝藥與皮質類固醇同時使用時,其抗凝血作用有增強也有減弱的報道。因此,應監測凝血指標,以維持所需的抗凝血作用。

          抗驚厥藥

          - 卡馬西平

          CYP3A4誘導劑(和底物)

          抗驚厥藥

          - 苯巴比妥

          - 苯妥英

          CYP3A4誘導劑

          抗副交感神經藥

          - 神經肌肉阻斷劑

          皮質類固醇可能會影響抗膽堿能藥物的作用。

          1 根據報道,高劑量皮質類固醇和抗膽堿能藥物如神經肌肉阻斷藥物的同時使用會引起急性肌病。(更多信息參見【注意事項】中的肌肉骨骼系統部分)

          2 根據報道,正在服用皮質類固醇的患者中泮庫溴銨和維庫溴銨的神經肌肉阻斷作用出現拮抗作用。所有競爭性神經肌肉阻斷劑的這種相互作用是可以預見的。

          抗膽堿酯酶藥

          類固醇可能降低抗膽堿酯酶藥在重癥肌無力中的作用。

          抗糖尿病藥

          因為皮質類固醇可能會增加血糖濃度,所以可能需要調整抗糖尿病藥的劑量。

          止吐藥

          - 阿瑞吡坦

          - 福沙吡坦

          CYP3A4抑制劑(和底物)

          抗真菌藥

          - 伊曲康唑

          - 酮康唑

          CYP3A4抑制劑(和底物)

          抗病毒藥

          - HIV-蛋白酶抑制劑

          CYP3A4抑制劑(和底物)

          1)蛋白酶抑制劑,例如茚地那韋和利托那韋,可能增加皮質類固醇的血漿濃度。

          2)皮質類固醇可能會誘導HIV蛋白酶抑制劑的代謝,從而導致其血漿濃度的降低。

          芳香酶抑制劑

          - 氨魯米特

          氨魯米特誘發的腎上腺抑制可能會加重由長期糖皮質激素治療引起的內分泌變化。

          鈣通道阻斷劑

          - 地爾硫卓

          CYP3A4抑制劑(和底物)

          避孕藥(口服)

          - 乙炔雌二醇/炔諾酮

          CYP3A4抑制劑(和底物)

          - 葡萄柚汁

          CYP3A4抑制劑

          免疫抑制劑

          - 環孢霉素

          CYP3A4抑制劑(和底物)

          1)同時使用環孢菌素和甲潑尼龍會引起代謝的相互抑制,這可能會增加其中一種藥物或者這兩種藥物的血漿濃度。因此,使用任一種藥物引起的不良反應在同時使用這兩種藥物時可能更容易發生

          2)同時使用甲潑尼龍和環孢菌素有引起驚厥的報道

          免疫抑制劑

          - 環磷酰胺

          - 他克莫司

          CYP3A4底物

          大環內酯類抗菌藥物

          - 克拉霉素

          - 紅霉素

          CYP3A4抑制劑(和底物)

          大環內酯類抗菌藥物

          - 醋竹桃霉素

          CYP3A4抑制劑

          NSAIDs(非甾體抗炎藥)

          - 高劑量阿司匹林

          (乙酰水楊酸)

          1)皮質類固醇與非甾體抗炎藥同時服用,可能會增加胃腸道出血和潰瘍的發生率。

          2)甲潑尼龍可能會增加高劑量阿司匹林的清除,這可導致水楊酸鹽血清水平降低。當甲潑尼龍停藥時,能導致水楊酸鹽血清水平升高,從而增加水楊酸鹽中毒風險。

          排鉀藥物

          當皮質類固醇與排鉀藥物(即,利尿劑,兩性霉素B)同時給藥時,應密切觀察患者低血鉀癥的發展。皮質類固醇與兩性霉素B、黃嘌呤或β2受體激動劑的同時使用也會增加低鉀血癥的風險。

          配伍禁忌

          為了避免相容性和穩定性問題,建議將甲潑尼龍琥珀酸鈉與其它那些經由靜脈注射給藥的化合物分開進行給藥。那些與甲潑尼龍琥珀酸鈉在溶液中物理不相容的藥物包括但不限于:葡萄糖酸鈣、維庫溴銨,羅庫溴銨、順苯磺阿曲庫銨、甘羅溴銨、異丙酚。

          靜脈注射甲潑尼龍琥珀酸鈉溶液以及它與其它靜脈注射劑藥物混合的相容性和穩定性取決于混合溶液的pH值、濃度、時間、溫度以及甲潑尼龍自身的溶解性。因此,為了避免相容性和穩定性問題,建議無論是通過靜脈藥物腔室進行靜脈注射,還是作為“piggy-back”溶液靜脈輸注,都盡可能的將甲潑尼龍琥珀酸鈉與其它藥物分開給藥。

          【藥物過量】

          未發現皮質類固醇急性過量引起的臨床綜合征。皮質類固醇用藥過量引起的急性毒性和/或死亡罕有報道。如果發生藥物過量,沒有特效的解毒劑,治療是支持對癥性的。本品可經透析排出。

          【藥理毒理】

          藥理作用

          甲潑尼龍為人工合成的糖皮質激素。糖皮質激素擴散透過細胞膜,并與胞漿內特異的受體相結合。此結合物隨后進入細胞核內與DNA(染色體)結合,啟動mRNA的轉錄,繼而合成各種酶蛋白,據認為全身給藥的糖皮質激素最終即通過這些酶發揮多種作用。糖皮質激素不僅對炎癥和免疫過程有重要作用,而且影響碳水化合物、蛋白質和脂肪代謝,并且對心血管系統、骨骼和肌肉系統及中樞神經系統也有作用。

          4.4mg醋酸甲潑尼龍(4mg甲潑尼龍)的糖皮質激素樣作用(抗炎作用)與20mg氫化可的松相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質激素樣作用。

          毒理研究

          某些動物試驗顯示,以相當于人用劑量的劑量給藥時,皮質內固醇有致畸性。在動物生殖研究中,已經證明糖皮質激素例如甲潑尼龍可誘導畸形(腭裂,骨骼畸性)和子宮內生長遲緩。

          【藥代動力學】

          甲潑尼龍的藥代動力學呈線性,不受給藥途徑的影響。

          吸收

          14例健康成年男性志愿者經肌內注射給予40mg劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉,給藥后1小時達到平均峰濃度454ng/mL。給藥后12小時,甲潑尼龍的血漿濃度下降至31.9ng/mL。給藥后18小時檢測不到甲潑尼龍。根據濃度時間曲線下面積,提示總的藥物吸收的一個指標,發現肌內注射甲潑尼龍琥珀酸鈉與靜脈注射相同劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉等效。

          研究結果證明,經過所有的給藥途徑,甲潑尼龍的琥珀酸鈉酯都能迅速、廣泛地轉化為等量的活性成分甲潑尼龍。經靜脈注射和肌內注射給藥后的游離甲潑尼龍的吸收程度相等,而且顯著高于那些經口服溶液或者口服甲潑尼龍片劑給藥的吸收程度。經靜脈注射和肌內注射給藥的甲潑尼龍的吸收程度相當,盡管經靜脈注射給藥后到達體循環的半琥珀酸酯的量較高,這表明經肌內注射給藥后藥物在組織中轉化,隨后以游離甲潑尼龍的形式吸收。

          分布

          甲潑尼龍廣泛地分布到組織中,穿過血腦屏障,可經乳汁分泌。其表觀分布容積約為1.4L/kg,甲潑尼龍的人血漿蛋白結合率約為77%。

          代謝

          甲潑尼龍經人肝臟代謝為無活性的代謝產物,其中主要有20α-羥基甲潑尼龍和20β-羥基甲潑尼龍。

          在肝臟主要通過CYP3A4代謝。(參見【藥物相互作用】,提供了一份基于CYP3A4介導代謝的藥物相互作用列表。)

          與許多CYP3A4底物類似,甲潑尼龍也可能是三磷酸腺苷結合盒(ABC)轉運蛋白P-糖蛋白的底物,影響組織分布以及與其它藥物的相互作用。

          清除

          總甲潑尼龍的平均消除半衰期在1.8~5.2小時范圍,總清除率約為5~6mL/min/kg。

          對于腎功能衰竭的患者不需要調整劑量。甲潑尼龍可經血透析。

          【貯藏】遮光,密閉,在25以下保存。

          【包裝】中性硼硅玻璃管制注射劑瓶、注射用無菌粉末用溴化丁基橡膠塞。

          140mg規格: 10/盒。

          2125mg規格:10/盒。

          3500mg規格:10/盒。

          【有效期】

          140mg規格: 18個月

          2125mg規格:12個月

          3500mg規格:12個月

          【執行標準】YBH00272018

          【批準文號】 40mg規格:國藥準字H20183041

          125mg規格:國藥準字H20183040

          500mg規格:國藥準字H20183039

          藥品上市許可持有人及生產企業

          企業名稱:福安藥業集團湖北人民制藥有限公司

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